守正创新 助力艾防 | 凯莱谱新技术点亮艾滋病TDM解决方案

2025年12月1日是第38个“世界艾滋病日”，今年我国以“社会共治，守正创新，终结艾滋”为核心宣传主题。

艾滋病是由人类免疫缺陷病毒引起、严重破坏人体免疫系统的传染病。抗逆转录病毒疗法（ART）是多种抗逆转录病毒药物的组合，能够阻断病毒传播并降低艾滋病的相关死亡率^[1]。传统上，药物暴露主要通过测定血浆中的原药或代谢物浓度来评估，但该方法仅能反映短期暴露情况，且易受外部条件干扰。近年来，头发作为一种新型生物基质，因其能反映数周至数月内的用药累积情况，并具备无创采样、便于常温保存等优势，为长期用药依从性评价提供了新途径。尽管血浆中部分抗逆转录病毒药物的药代动力学特征已较为明确，但针对头发中ART药物浓度的研究仍待进一步深入，以更好支撑疗效预测与个性化治疗。

中国疾控中心艾滋病预防与控制中心赵燕团队和凯莱谱科技开展了相关的合作研究^[2]。凯莱谱的研发团队开发了精准检测人体血浆及头发样本中的ART药物浓度的液相色谱串联质谱检测方法（LC-MS/MS），并作为共同作者参与了此研究的靶向方法开发及样本检测。研究成果成功发布于BioScience Trends，为ART药物的暴露评估及疗效提供新思路。在今年的宣传主题强调“守正创新”的背景下，利用头发药物浓度监测这一创新技术来评估抗逆转录病毒疗法的长期暴露水平，体现了科学防治与精准管理的结合。

研究方案

本研究招募了74名接受富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)+拉米夫定(3TC)+依非韦伦(EFV)方案治疗至少6个月的HIV感染成人，并在ART治疗约6±1个月时收集了配对的头发和血浆样本。在74名参与者中，所有人在研究期间均采用每日300mg TDF+300mg 3TC+400mg或600mg EFV的治疗方案，其中47人每日服用400 mg EFV，27人每日服用600 mg EFV。采用由凯莱谱研发并经过验证的靶向LC-MS/MS方法测量血浆和头发中的ART浓度，确定血浆和头发中ART浓度的关联，并探索头发中的治疗浓度。

研究结果

1.血浆和头发中药物浓度的分层分析研究结果表明，600mg EFV组的血浆EFV中位浓度显著高于400mg EFV组（p<0.05），头发中的EFV浓度也呈现相同趋势（p<0.05）。值得注意的是，600mg EFV组女性头发EFV中位浓度显著高于男性（p<0.05）。
2.采用Spearman相关系数评估两种基质中抗逆转录病毒药物浓度的关联性，散点图表明，在400mg EFV组和600mg EFV组中，头发与血浆中的EFV浓度均呈现显著相关性（p<0.05，图1c、f）。其中600mg EFV组的相关性尤为显著（相关系数0.829，p<0.001，图1f）。

图1. 散点图展示了400mg EFV组中血浆与头发EFV(c)浓度的相关性；600mg EFV组中EFV(f)的相关性

小结

本研究首次揭示了HIV感染者中，基于不同EFV治疗方案下TDF、3TC和EFV在血浆和头发中的分布特征及其相关性。通过凯莱谱研发团队开发并验证的血浆和头发中的ART浓度的靶向LC-MS/MS方法，研究人员发现血浆与头发中的EFV浓度存在显著相关性。然而，头发中3TC和TDF的浓度过低，限制了其临床应用价值。通过后续研究建立相应的浓度关系，头发药物浓度检测有望成为血浆检测的替代方案。
凯莱谱依托其多组学技术驱动与全流程赋能的CRDMO平台，提供涵盖标志物检测方法学开发与验证的全链条服务，提供小分子化合物检测的方法学开发及验证工作，可极大幅缩短从科研发现到实验室和临床应用的时间，并以“研-产-报”一体化服务模式，为客户提供高效、便捷的精准医疗转化支持，助力创新诊断技术落地应用！

参考文献

[1]. Kumar L, Verma S, Prasad DN, Bhardwaj A, Vaidya B, Jain AK. Nanotechnology: a magic bullet for HIV AIDS treatment. Artif Cells Nanomed Biotechnol. 2015 Apr;43(2):71-86. doi: 10.3109/21691401.2014.883400. Epub 2014 Feb 25. PMID: 24564348.

[2]. Guan Y, Wei L, Tao Y, Jia H, Gao L, Huang L, Zhan Y, Zhang X, Yu A, Zhao Y. Compare antiretroviral drug concentrations in hair and plasma across EFV-based regimens in China. Biosci Trends. 2025 Nov 15;19(5):581-588. doi: 10.5582/bst.2025.01157. Epub 2025 Jul 23. PMID: 40707210.